LYOPHILISATION D’UNE NANOEMULSION : APPLICATION A DES PRINCIPES ACTIFS PEU SOLUBLES
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Date
2021
Authors
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Publisher
Université Mouloud MAMMERI Faculté de MEDECINE TIZI-OUZOU Département de Pharmacie
Abstract
Les nanoémulsions (NEs) sont des systèmes dispersés de l’ordre du nanomètre, très répandues au cours de ces dernières années. On peut distinguer deux voies de fabrication : les méthodes hautement énergétiques qui mettent en jeu l’apport technologique et les méthodes de basse énergie qui dépendent essentiellement de la formulation. L’objectif de ce travail est de formuler une nanoémulsion de type huile dans l’eau pouvant encapsuler en son système des principes actifs faiblement solubles. La NE formulée est à base d’huile végétale (H) dispersée à l’aide du Polysorbate 80 (T80) et en présence d’éthanol (S) dans une phase dispersante aqueuse, contenant un tensioactif anionique à savoir le sodium dodecyl sulfate (SDS) et un stabilisateur à savoir l’alcool polyvinylique (PVA). La méthode de préparation fait appel à une émulsification spontanée, une méthode de basse énergie. Le choix des proportions de ces différents composants ainsi que l’optimisation des paramètres de la méthode de préparation sont soumis aux plans d’expériences. La NE obtenue est transparente avec une turbidité moyenne de 20,0 ± 0,4 NTU, une taille moyenne des gouttelettes de 50,11±4,81 nm avec un indice de polydispersité de 0,621±0,057et un potentiel zêta de -23,7±0,6 m.V. Les données numériques de la taille des nanogouttelettes concordent avec l’analyse au microscope électronique à transmission (MET). L’optimisation des paramètres opératoires sur la NE obtenue à travers un plan composite centré cubique a conduit à un processus avec des températures ne dépassant pas la température d’inversion de phase (TIP). A ce stade de développement, les résultats obtenues sont satisfaisants en termes de taille moyenne des gouttelettes et de potentiel zêta (50,43±0,85 nm et -25,7±0,6 m.V, respectivement). La turbidité, l’indice de polydispersité et le pH varient très peu. Dans une seconde étape, on a pu sélectionner la molécule modèle pour les essais in vivo, sur la base de la taille des nanogouttelettes. En effet, les essais sont conduits sur des rats rendus diabétiques afin d’explorer l’effet antilipidémiant du fénofibrate encapsulé (NE-FB). Les résultats de l’étude ont été concluants avec une réduction de 27% du taux de cholestérol et de 64% du taux des triglycérides. Enfin, pour lyophiliser et stabiliser la NE, un réseau polymérique est créé autours des nanogouttelettes en mettant au point des microsphères à base d’alginate de sodium. L’appréciation de l’efficacité d’encapsulation s’est faite à travers une cinétique de dissolution de 4 heures sur des milieux gastrique et intestinal simulés à pH=1,2 et pH=6,8. La totalité du FB est libérée de manière contrôlée. L’interprétation des résultats est associée à la microscopie électronique à balayage (MEB).
Description
Keywords
Nanoémulsion, Lyophilisation, Potentiel zêta, Emulsification spontanée, Gouttelette : taille