Synthèse et évaluation biologique de séries de composés hétérocycliques
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Date
2022
Authors
Journal Title
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Volume Title
Publisher
Universite Mouloud MAMMERI Tizi-Ouzou
Abstract
La synthèse de nouvelles molécules organiques hétérocycliques susceptibles de présenter une ou plusieurs activités biologiques, en ayant recours à des méthodes simples et efficaces est d’une importance capitale pour la compréhension de phénomènes biologiques de toutes sortes. Cette thèse est focalisée dans un premier temps sur l’étude de la sélectivité de la réaction des dérivés du salicylaldéhyde vis-à-vis la 4-hydroxycoumarine dans différentes conditions. Deux séries de composés hétérocycliques ont été isolées et un des produits obtenus montre une excellente activité antioxydante à de très faibles concentrations. Un composé de chaque série a été soumis au docking moléculaire et à une étude de la dynamique moléculaire dans le cadre de la recherche de nouvelles molécules stables inhibitrices de la protéine Kinase activée par les mitogènes P38.
Dans un deuxième volet, la synthèse des cétones α,β-insaturées associées à un noyau pyridinyle et à un aryle diversement substitué en utilisant la réaction classique de Claisen-Schmidt ou la condensation de Knoevenagel a été notre deuxième objectif. Ces cétones α, β-insaturées présentant une très bonne activité antimicrobienne sont utilisées comme matières premières pour la synthèse de nouvelles chalcone-oximes. Les résultats de l’activité antioxydante in-vitro de ces dernières sont nettement meilleures que leurs précurseurs. Les résultats du docking moléculaire et de la dynamique moléculaire réalisés sur les chalcone-oximes obtenues montrent que ces composés peuvent agir de manière très intéressante comme inhibiteurs potentiels de l'acétylcholinestérase (fep-mAChE).
Description
159f. : ill. ; 30cm. + CD Rom
Keywords
Activité antioxydanté, Activité antimicrobiénne, Dynamique moléculaire, Coumarine
Citation
Chimie Pharmaceutique