Formulation et optimisation d'une dispersion par la méthodologie des surfaces de réponses

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Date

2018

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UMMTO

Abstract

L'objectif du présent travail est d'améliorer la solubilité d'un principe actif peu soluble dans l'eau par la technologie des dispersions solides en procédant par la méthode de co-précipitation. et en prenant le piroxicam comme traceur et la quercétine comme véhicule. La formulation des dispersions solides a été optimisée par la méthodologie des surfaces de réponses en considérant les ratios : ratio PRX/QRT et ratio S/AS comme variables indépendantes et la solubilité comme variable dépendante. Les résultats de l'analyse mathématique ont permis d'élire la DS 1 :4 comme formule optimale, c'est pourquoi elle a été utilisée dans la formulation de gélules à libération rapide. Une caractérisation physico-chimique des différentes formules a été réalisée par microscopie électronique à balayage, spectroscopie infra-rouge, diffraction des rayons X, calorimétrie différentielle à balayage et granulométrie laser. Une étude de dissolution in vitro a été également conduite dans un milieu pH 1,2. Les résultats de l'étude ont montré une amélioration nette de la dissolution du piroxicam formulé, ceux-ci peut s'expliquer par la diminution de la cristallinité du piroxicam démontrée par les résultats de la DRX et DSC mais également par la réduction de la taille des particules confirmée par l'analyse par granulométrie laser et microscopie électronique à balayage. Tandis que la caractérisation des dispersions solides par spectroscopie infrarouge a montré une formation de liaison d'hydrogène entre le PA et le vecteur favorisant ainsi la stabilité de la DS. La formule présentée dans ce travail s'est avérée comme une solution effective au problème de solubilité du piroxicam.

Description

354 f.; ill.en coul. : 30 cm + (CD-Rom)

Keywords

Piroxicam, Dissolution, Quercétine, Dispersions solides, Formulation galénique

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